Практикующий терапевт, пишу статьи для пациентов... · 2 мая 2023 · prodoctorov.ru/fevralsk/vrach/930730-epova
БКК (блокаторы кальциевых каналов, антагонисты кальция)
В случае ишемии, гипоксии и подобных состояниях ионы кальция могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, то есть увеличивать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные изменения,что вовсе не на руку пациенту и лечащему врачу.
Из истории БКК известно,что первый представитель Верапамил синтезирован в 1961 году, Нифедипин в 1966, в 1971 года Дилтиазем.
Учитывая, что БКК это липофильные соединения, то при приеме внутрь большинство БКК быстро абсорбируются, но в связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность оченьразнится, исключение составляют амлодипин, исрадипин и фелодипин, которые медленно всасываются.
Группа важна в лечении сердечно-сосудистой патологии, так как кальций в миокарде связывется с белковым комплексом — тропонином, при этом изменяется конформация тропонина, устраняется блокирующий эффект комплекса тропонин-тропомиозин, образуются актомиозиновые мостики, вследствие чего происходит сокращение кардиомиоцита, поэтому БКК отличная аналогия для бета-адреноблокаторов, а так же являются самостоятельной группой антиаритмиков.
БКК при применении оказывают:
Антиангинальный/антиишемический эффект
Гипотензивный эффект
Кардиопротективный эффект
Нефропротективный эффект
Антиатерогенный (антисклеротический) эффект
Антиаритмический эффект
Учитывая, что БКК это липофильные соединения, то при приеме внутрь большинство БКК быстро абсорбируются, но в связи с эффектом «первого прохождения» через печень биодоступность оченьразнится, исключение составляют амлодипин, исрадипин и фелодипин, которые медленно всасываются.
Группа важна в лечении сердечно-сосудистой патологии, так как кальций в миокарде связывется с белковым комплексом — тропонином, при этом изменяется конформация тропонина, устраняется блокирующий эффект комплекса тропонин-тропомиозин, образуются актомиозиновые мостики, вследствие чего происходит сокращение кардиомиоцита, поэтому БКК отличная аналогия для бета-адреноблокаторов, а так же являются самостоятельной группой антиаритмиков.
БКК при применении оказывают:
Антиангинальный/антиишемический эффект
Гипотензивный эффект
Кардиопротективный эффект
Нефропротективный эффект
Антиатерогенный (антисклеротический) эффект
Антиаритмический эффект
Показания:
артериальная гипертензия
стенокардия напряжения
вазоспастическая стенокардия (Принцметала)
синдром Рейно
артериальная гипертензия
стенокардия напряжения
вазоспастическая стенокардия (Принцметала)
синдром Рейно
Противопоказания:
выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.)
синдром слабости синусного узла
острый период инфаркта миокарда
кардиогенный шок
AV блокада различной степени
выраженная брадикардия
выраженная тахикардия
аортальный и субаортальный стеноз
беременность и лактация
выраженная артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.)
синдром слабости синусного узла
острый период инфаркта миокарда
кардиогенный шок
AV блокада различной степени
выраженная брадикардия
выраженная тахикардия
аортальный и субаортальный стеноз
беременность и лактация
Одна из классификаций:
Первое поколение:
а) верапамил — производные фенилалкиламина
б) нифедипин — производные дигидропиридина
в) дилтиазем — производные бензотиазепина
Второе поколение:
a) группа верапамила: галлопамил, анипамил, фалипамил
б) группа нифедипина: исрадипин , амлодипин , нитрендипин , нимодипин, никардипин, лацидипин, риодипин
в) группа дилтиазема: клентиазем